吡嗪羧酸的合成与应用——研发部：魏永明
- 分类：公司新闻
- 作者：
- 来源：
- 发布时间：2022-07-06 17:51
- 访问量：
【概要描述】吡嗪羧酸作为重要的医药中间体，广泛用于降糖药格列吡嗪以及新一代长效降血脂药阿昔莫司，同时，其衍生物吡嗪羧酸甲酯也是治疗结核病的重要药物。合成方法主要有 3 种：1、化学合成法：主要有 3 种途径：1）经氧化、氯化、水解、再氧化制备此方案用到高锰酸钾，污染大，得到产物性状较差，而且收率低于 20%。2)经氯化、酰化、水解、氧化制备，收率低于 50%，
吡嗪羧酸的合成与应用——研发部：魏永明
【概要描述】吡嗪羧酸作为重要的医药中间体，广泛用于降糖药格列吡嗪以及新一代长效降血脂药阿昔莫司，同时，其衍生物吡嗪羧酸甲酯也是治疗结核病的重要药物。合成方法主要有 3 种：1、化学合成法：主要有 3 种途径：1）经氧化、氯化、水解、再氧化制备此方案用到高锰酸钾，污染大，得到产物性状较差，而且收率低于 20%。2)经氯化、酰化、水解、氧化制备，收率低于 50%，
- 分类：公司新闻
- 作者：
- 来源：
- 发布时间：2022-07-06 17:51
- 访问量：
详情
吡嗪羧酸作为重要的医药中间体，广泛用于降糖药格列吡嗪以及新一代长效降血脂药阿昔莫司，同时，其衍生物吡嗪羧酸甲酯也是治疗结核病的重要药物。合成方法主要有 3 种：1、化学合成法：主要有 3 种途径：1）经氧化、氯化、水解、再氧化制备此方案用到高锰酸钾，污染大，得到产物性状较差，而且收率低于 20%。2)经氯化、酰化、水解、氧化制备，收率低于 50%，
工艺条件要求较高，需氮气保护，且酰化过程会有较大的环境污染可能性。3）经分子间环合制备，会有等量的异构体混合物，分离困难。2、电化学合成法：经化学合成得到中间体甲基吡嗪，再电化学合成得到吡嗪羧酸，收率达 85%，反应过程不使用产生高污染的高锰酸钾，但耗电较大，成本高。3、生物合成法：经生物催化，过程温和，一步反应得到目标产物，收率达 95%，工艺简单，选择性好，是最有前途路线。公司采用生物合成法，现已制备得到吡嗪羧酸，实现工业化生产，达到预期结果，为公司带来经济效益和社会效益的同时，促进了医药行业的发展。
